Линаглиптин;8-[(3Р)-3-аминопиперидин-1-ил]-7-бут-2-инил-3-метил-1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]пурин-2,6-дион
![Линаглиптин;8-[(3Р)-3-аминопиперидин-1-ил]-7-бут-2-инил-3-метил-1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]пурин-2,6-дион Слика](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Назив производа | Линаглиптин ЦАС НО668270-12-0 |
| Синоними | (Р)-8-(3-аминопиперидин-1-ил)-7-(бут-2-ин-1-ил)-3-метил-1-((4-метилхиназолин-2-ил)метил)-1Х -пурин-2,6(3Х,7Х)-дион; |
| ЦАС бр | 668270-12-0 |
| Молецулар Формула | Ц25Х28Н8О2 |
| Молекуларна тежина | 472.542 |
1. Линаглиптин (БИ-1356) је инхибитор ДПП-4, ензима који разграђује инкретински хормон глукагону сличан пептид-1 (ГЛП-1) и инсулинотропни полипептид зависан од глукозе (ГИП).
2. 8-[(3Р)-3-амино-1-пиперидинил]-7-(2-бутин-1-ил)-3-метил-1-[(4-метил-2-хиназолинил)метил]-3 ,7-дихидро-1Х-пурин-2,6-дион је нови моћан и селективан инхибитор дипептидил пептидазе-4 (ДПП-4) са потенцијалном употребом у лечењу дијабетеса типа 2.
Линаглиптин интермедијер ЦАС 3355-28-0 наше фабрике, зрела технологија, стабилна производња, осигурање квалитета.
Статус инвентара: На лагеру.
Ако сте заинтересовани за наше производе или имате било каква питања, слободно нас контактирајте!
Производи под патентом се нуде само у сврху истраживања и развоја.
Употреба: То је снажан, селективни инхибитор ДПП-4 са ИЦ50 вредношћу од 1 нМ.
Ин витро студија: Лигаглиптин је инхибирао активност ДПП-4 ин витро у неколико независних експеримената са вредностима ИЦ50 од 0,4, 0,5, 0,9 и 1,1 нМ (средња вредност ИЦ50, приближно 1 нМ).ИЦ50 инхибиције ФАП-а лиаглиптином био је 89 нМ (око 90-струка селективност у односу на ДПП-4).
Ин виво истраживање: Код мужјака пацова Вистар, паса Бигл и резус мајмуна, ксантин линаглиптин се показао ефикасним, издржљивим и моћним инхибитором ДПП-4 са> 7 х> 70%/кг након 1 мг оралне примене.Орална примена ритаглиптина само дб/дб мишевима, 45 минута пре оралног теста толеранције глукозе, у зависности од дозе, смањила је померање глукозе у плазми са 0,1 мг/кг (15% инхибиција) на 1 мг/кг (66% инхибиција) [1] .Лигаглиптин (3 и 10 мг/кг) је у зависности од дозе инхибирао ензим ДПП-4 у плазми у року од 30 минута од примене лека.Лигаглиптин (1 мг/кг, по) значајно је смањио надокнаду глукозе за око 50% [2].Орална примена инхибитора ДПП-4 лигаглиптина (3 мг/кг, орална примена) снажно је смањила активност ДПП-4, стабилизовала активни ГЛП-1 у хроничним ранама и побољшала зарастање об/об мишева.Десетог дана након повреде, об/об мишеви третирани лиаглиптином показали су углавном епителизоване ране, које карактерише одсуство неутрофила.
Документ: Откривена је и процењена нова хемијска класа моћних инхибитора ДПП-4 структурно добијених из ксантинске скеле за лечење дијабетеса типа 2.Систематске структурне варијације довеле су до 1 (БИ 1356), веома снажног, селективног, дуготрајног и орално активног инхибитора ДПП-4 који показује значајно снижавање глукозе у крви код различитих животињских врста.1 тренутно пролази кроз клиничка испитивања фазе ИИб и има потенцијал за лечење дијабетичара типа 2 једном дневно.
